Στην κατηγορία αυτή, paper of the week, τα άρθρα βασίζονται σε μία μόνο ιατρική δημοσίευση, την οποία παρουσιάζουν συνοπτικά, σε αντίθεση με άλλα άρθρα του Medstate, στα οποία χρησιμοποιούνται περισσότερες πηγές. Ο σκοπός τους είναι η απλουστευμένη παρουσίαση του δημοσιευμένου paper.
Αφορμή για το σημερινό paper of the week είναι το meldonium, μια φαρμακευτική ουσία που εντοπίστηκε πρόσφατα σε έλεγχο anti-doping σε άτομα που κάνουν πρωταθλητισμό. Tον Ιανουάριο του 2016 μπήκε, επισήμως, στην λίστα με τις απαγορευμένες ουσίες από τον WADA (World Anti-Doping Agency). Όμως τι ακριβώς είναι το meldonium, πώς χρησιμοποιείται στην ιατρική και τι μπορεί να προσφέρει σε κάποιον που κάνει πρωταθλητισμό ώστε να βάζει την ζωή του σε κίνδυνο; Ο τίτλος του άρθρου είναι Mildronate: An Antiischemic Drug for Neurological Indications και δημοσιεύτηκε στο CNS Drug Reviews.
Στον πρωταθλητισμό, για κάποιους το θέμα της υγείας και οι απαιτήσεις για αύξηση των επιδόσεων, με φαρμακευτικό τρόπο, δεν πάνε μαζί. Ευτυχώς δεν ισχύει για όλους. Τα φάρμακα που έχουν χρησιμοποιηθεί για doping είναι πολλά και διακρίνονται στις παρακάτω κατηγορίες:
1.Αναβολικά ανδρογόνα στεροειδή:όπως η τεστοστερόνη και παράγωγά της (4-υδροξυτεστοστερόνη, μεθυλτεστοστερόνη), η διυδροτεστοστερόνη και παράγωγα της, όπως η οξανδρολόνη, η 19-νορτεστοστερόνη ή αλλιώς γνωστή ως νανδρολόνη, στανοζολόλη και προστανοζολόλη, τρενβολόνη, στενβολόνη κ.τ.λ.
2.Αναβολικά μη στεροειδή: όπως η κλενβουτερόλη.
3. Κανναβινοειδή: όπως η τετραυδροκανναβινόλη.
4. Διάφορα διεγερτικά: όπως αδρεναλίνη (επινεφρίνη), κοκαϊνη, αμφεταμίνες, στρυχνίνη, μεθαδόνη, ηρωίνη (διαμορφίνη), πεθιδίνη, μορφίνη. Συχνά χρησιμοποιούνται μείγματα αυτών των διεγερτικών όπως κοκαϊνη και ηρωϊνη ή μορφίνη ενδοφλέβια (γνωστό ως speedball).
5. Διουρητικά : όπως ακετοζολαμίδη, φουροσεμίδη, σπειρονολακτόνη, τριαμτερένη, βαπτάνες όπως τολβαπτάνη κ.τ.λ.
6. Masking Agents, δηλαδή ουσίες που εμποδίζουν στον έλεγχο anti-doping, που γίνεται στα ούρα, να ανιχνευθούν οι απαγορευμένες ουσίες. Κατά κύριο λόγο είναι διουρητικά.
7. Εκλεκτικοί τροποποιητές του υποδοχέα των οιστρογόνων: όπως η κλομιφαίνη και η ταμοξιφαίνη που χρησιμοποιείται στην ιατρική ως αντικαρκινικό φάρμακο σε περιπτώσεις καρκίνου του μαστού. Υπάρχουν 4 κατηγοριες καρκίνου του μαστού, ανάλογα με τη έκφραση συγκεκριμένων υποδοχεων:
- ER (Endocrine receptor) positive : (ο καρκίνος αυξάνεται λόγω οιστρογόνων). Το 80% των καρκίνων του μαστού είναι ER θετικό και η ταμοξιφαίνη χρησιμοποιείται συνδυαστικά με χημειοθεραπεία για την αντιμετώπιση του καρκίνου.
- PR(progesterone receptor) positive : (ο καρκίνος αυξάνεται λόγω προγεστερόνης).Το 65% των καρκίνων είναι θετικό και για την προγεστερόνη.
- HER2-positive : (στα καρκινικά κύτταρα υπερεκφράζεται μια πρωτείνη στην επιφάνεια τους, η HER2). Περίπου 20% των καρκίνων του μαστού είναι HER2 θετικοί και το φάρμακο που χρησιμοποιείται κυρίως είναι η τραστουζουμάμπη συνδυαστικά με χημειοθεραπεία (κυρίως ταξάνες)
- Triple positive: αναπτύσσονται λόγω των οιστρογόνων, και της προγεστερόνης και λόγω του HER2.
- Τriple negative: οι καρκίνοι αναπτύσσονται ανεξάρτητα από τα οιστρογόνα, την προγεστερόνη και δεν υπερεκφράζουν την πρωτεϊνη HER2. Το ποσοστό αυτής της κατηγορίας είναι μικρότερο περίπου 10% και ο καρκίνος οφείλεται κυρίως σε μετάλλαξη ενός γονιδίου, του BRCA1.
Η ταμοξιφαίνη, ένα ισχυρό αντικαρκινικό φάρμακο, χρησιμοποιείται στον πρωταθλητισμό για την αντιμετώπιση της γυναικομαστίας, που εμφανίζεται λόγω της κατάχρησης των ανδρογόνων. Δηλαδή παραβλέπουν τις συνέπειες στον οργανισμό τους και από τα ανδρογόνα και από ένα αντικαρκινικό φάρμακο, αρκεί να μην χρειάζονται σουτιέν.
8.Παράγοντες διέγερσης Ερυθροποίησης : όπως ερυθροποιητίνη (EPO) και darbepoietin (dEPO), επειδή αυξάνουν τα ερυθρά αιμοσφάιρια που μεταφέρουν το οξυγόνο στους ιστούς.
9. b-blockers: όπως σαλβουταμόλη, τιμολόλη, φορμοτερόλη κ.τ.λ.
10. Ορμόνες: όπως γοναδοτροπίνη, αυξητική ορμόνη, γκρελίνη (ορμόνη της όρεξης).
11. Μετάγγιση αίματος : για να αυξηθεί η ποσότητα των ερυθρών αιμοσφαιρίων.
12. Τροποποιητές του μεταβολισμού: όπως η ινσουλίνη, η τριμεταζιδίνη και το Meldonium.
Τι είναι το meldonium;
Σύμφωνα με το paper:
- Το meldonium τροποποιεί τον μεταβολισμό του κυττάρου, μειώνοντας την διαθεσιμότητα της L-καρνιτίνης.
- Ποιος είναι ο ρόλος της L-καρνιτίνης; Η L-καρνιτίνη φυσιολογικά μετακινεί λιπαρά οξέα μακράς αλυσίδας στα μιτοχόνδρια του κυττάρου, στα οποία τελικά παράγεται ενέργεια από την β-οξείδωση τους. Βιοσυντίθεται φυσιολογικά στον οργανισμό από τα αμινοξέα λυσίνη και μεθειονίνη με την βοήθεια της υδροξυλάσης της γ-βουτυροβηταϊνης.
- Το meldonium δρα σε αυτό το ένζυμο, αναστέλλει την υδροξυλάση της γ-βουτυροβηταϊνης, με αποτέλεσμα τελικά να μειώνεται η ποσότητα της L-καρνιτίνης και η παραγωγή ενέργειας από τα λιπαρά οξέα.
- Και για ποιο λόγο θέλει ένας πρωταθλητής να μειώσει την παραγωγή ενέργειας, την στιγμή που στην γυμναστική καταναλώνονται μεγάλα ποσά ενέργειας στους μυς; Στην πραγματικότητα μειώνεται η παραγωγή ενέργειας από την β οξείδωση των λιπαρών οξέων εφόσον τα λιπαρά οξέα δεν είναι διαθέσιμα στα μιτοχόνδρια, αλλά το κύτταρο χρησιμοποιεί την γλυκόζη για την παραγωγή ενέργειας (ATP) ως αντιστάθμισμα.
- Και για ποιο λόγο προτιμάται η γλυκόζη ως πηγή ενέργειας στον πρωταθλητισμό; Στην περίπτωση της γλυκόζης καταναλώνεται λιγότερο οξυγόνο από την β οξείδωση των λιπαρών οξέων για την παραγωγή ATP. Οπότε απομένει περισσότερο οξυγόνο διαθέσιμο για τους μύες, και ο αθλητής καλύπτει μέσω της αναπνοής ευκολότερα τις αυξημένες ανάγκες του σώματός του για οξυγόνο κατά την διάρκεια της άθλησης.
- Στην ιατρική το meldonium χορηγείται σε περιπτώσεις στηθάγχης, αρρυθμιών, εμφράγματος, καρδιακής ανεπάρκειας, ισχαιμίας του μυοκαρδίου, διαβητικής περιφερικής νευροπάθειας επειδή έχουμε μειωμένη παροχή αίματος στα κύτταρα. Η μειωμένη παροχή αίματος συνεπάγεται μείωση της παροχής οξυγόνου στα κύτταρα, επομένως το meldonium ελαχιστοποιεί τις απαιτήσεις των κυτταρων σε οξυγόνο, ώστε να μην καταστραφούν λόγω της υποξίας.
Ολόκληρο το άρθρο βρίσκεται εδώ.
